VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI CON POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

Anno accademico 2020/2021 - 3° anno
Docenti Crediti: 12
SSD: CHIM/09 - Farmaceutico tecnologico applicativo
Organizzazione didattica: 300 ore d'impegno totale, 216 di studio individuale, 84 di lezione frontale
Semestre:
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Obiettivi formativi

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    Il corso ha lo scopo di fornire allo studente conoscenze e competenze nel campo delle strategie impiegate nella veicolazione e nel direzionamento dei principi attivi ed il loro impiego in ambito biotecnologico. In particolare, saranno presi in esame i concetti di base di biofarmaceutica applicata alla tecnologia farmaceutica fornendo allo studente una conoscenza approfondita delle forme farmaceutiche a rilascio modificato.

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    Fornire i concetti fondamentali che riguardano la struttura ed il comportamento dei materiali polimerici e gli strumenti principali che consentano di relazionare le caratteristiche dei polimeri con le loro proprietà; esporre una panoramica dei più importanti materiali polimerici sia sintetici che naturali utilizzati in campo industriale con un approfondimento degli ambiti biomedico e farmaceutico.


Modalità di svolgimento dell'insegnamento

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    Lezioni frontali. Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    lezioni frontali

    Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.


Prerequisiti richiesti

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    Conoscenze di chimica organica e di tecnologia farmaceutica .

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    nozioni di chimica generale e di chimica organica.


Frequenza lezioni

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    La frequenza al corso è obbligatoria e viene acquisita frequentando almeno il 70% delle lezioni.


Contenuti del corso

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci. Classificazione delle forme farmaceutiche a rilascio modificato. Direzionamento dei farmaci: direzionamento attivo e passivo. Principi di base dei sistemi a rilascio controllato: sistemi a reservoir, osmotici, a matrice, a scambio ionico.

    Sistemi a rilascio modificato vescicolari. Liposomi: vantaggi e limiti, classificazione, preparazione, caratterizzazione chimico fisica e tecnologica, applicazioni in campo farmaceutico. Etosomi, trasferosomi, niosomi: caratteristiche tecnologiche ed applicazioni farmaceutiche.

    Sistemi a rilascio modificato microparticellari: vantaggi e limiti. Metodi di caratterizzazione e di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.

    Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari: nanoparticelle polimeriche, nanoparticelle solide lipidiche, carrier lipidici nanostrutturati. Vantaggi e limiti. Caratterizzazione chimico-fisica e tecnologica. Metodi di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.

    Sistemi a rilascio controllati chimicamente: i profarmaci. Vantaggi e limiti, proprietà ed applicazioni in campo farmaceutico.

    Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine. Definizione e classificazione. Metodi di produzione del complesso d'inclusione farmaco-ciclodestrine. Analisi strumentali per la caratterizzazione del complesso d'inclusione. Applicazioni in campo farmaceutico.

    Sistemi transdermici: vantaggi e limiti, caratteristiche tecnologiche, applicazioni in campo farmaceutico.

    Terapia genica: principi di base e finalità; progettazione di un vettore d’espressione, meccanismo d’azione. Le barriere biologiche nella somministrazione di farmaci genetici. Tecnologie per la veicolazione di DNA e degli oligonucleotidi: vettori virali e sistemi non virali (liposomi, poliplessi, lipoplessi).

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione.

    Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica.

    Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione.

    Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione.

    Proprietà meccaniche dei polimeri.

    Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani.

    Principali polimeri sintetici e loro applicazioni.

    Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali.
    Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico.
    Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici.
    Idrogel: strutture, grado di swelling.
    Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit).
    Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico.
    Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo.

    Caratterizzazione dei polimeri


Testi di riferimento

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    1. COLOMBO P., CATELLANI P.L., GAZZANIGA A., MENEGATTI E., VIDALE E.; Principi di tecnologie Farmaceutiche; Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.

    2. FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Le basi chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica; Edises, Ultima Edizione.

    3. AULTON M.E. AND TAYLOR K.M. Tecnologie farmaceutiche. Progettazione e allestimento dei medicinali; Edra, Ultima Edizione1.1

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    1. FW Billmeyer Jr - Textbook of polymer science.

    2. AIM (Associazione Italiana di Scienza e Tecnologia delle Macromolecole) Macromolecole Scienza e tecnologia, Pacini editore, Pisa.

    3. Atti del XIX Convegno Scuola AIM Mario Farina su "Polimeri in Medicina", 1997;

    4. Diapositive delle lezioni


Programmazione del corso

VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
 ArgomentiRiferimenti testi
1Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci.
2Forme farmaceutiche a rilascio modificato1, 2, 3 
3Sistemi a rilascio modificato vescicolari1, 3 
4Sistemi a rilascio modificato microparticellari
5Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari
6Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine
7Sistemi transdermici
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
 ArgomentiRiferimenti testi
1Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione.1 parte 1 
2Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica.
3Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione.
4Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione.2 sezione 5 
5Proprietà meccaniche dei polimeri.2 sezione 5 
6Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani.1 parte 4 
7Principali polimeri sintetici e loro applicazioni.1 parte 5 
8Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali.2 sezione 6 
9Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico.2 sezione 6 
10Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici
11Idrogel: strutture, grado di swelling.
12Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit).3, 4 
13Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico
14Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo.
15Caratterizzazione dei polimeri3 parte 9, 4 

Verifica dell'apprendimento

Modalità di verifica dell'apprendimento

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    Prova scritta consistente in 5 domande a risposta aperta. La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    esame orale

    La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.


Esempi di domande e/o esercizi frequenti

  • VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI

    1. Metodi di preparazione dei liposomi

    2. Vantaggi e limiti della somministrazione transdermica dei farmaci

    3. Caratterstiche tecnologiche delle nanoparticelle solide lipidiche

    4. Impiego dei liposomi nella terapia genica

    5. Impiego delle microparticelle nella veicolazione dei farmaci

  • POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO

    struttura polimeri, analisi sui polimeri, calcolo peso moleclare, viscosità dei polimeri