VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI CON POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
Anno accademico 2020/2021 - 3° anno- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI: Lucia Montenegro
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO: Maria Grazia Sarpietro
Organizzazione didattica: 300 ore d'impegno totale, 216 di studio individuale, 84 di lezione frontale
Semestre: 2°
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Obiettivi formativi
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Il corso ha lo scopo di fornire allo studente conoscenze e competenze nel campo delle strategie impiegate nella veicolazione e nel direzionamento dei principi attivi ed il loro impiego in ambito biotecnologico. In particolare, saranno presi in esame i concetti di base di biofarmaceutica applicata alla tecnologia farmaceutica fornendo allo studente una conoscenza approfondita delle forme farmaceutiche a rilascio modificato.
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
Fornire i concetti fondamentali che riguardano la struttura ed il comportamento dei materiali polimerici e gli strumenti principali che consentano di relazionare le caratteristiche dei polimeri con le loro proprietà; esporre una panoramica dei più importanti materiali polimerici sia sintetici che naturali utilizzati in campo industriale con un approfondimento degli ambiti biomedico e farmaceutico.
Modalità di svolgimento dell'insegnamento
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Lezioni frontali. Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
lezioni frontali
Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.
Prerequisiti richiesti
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Conoscenze di chimica organica e di tecnologia farmaceutica .
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
nozioni di chimica generale e di chimica organica.
Frequenza lezioni
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
La frequenza al corso è obbligatoria e viene acquisita frequentando almeno il 70% delle lezioni.
Contenuti del corso
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci. Classificazione delle forme farmaceutiche a rilascio modificato. Direzionamento dei farmaci: direzionamento attivo e passivo. Principi di base dei sistemi a rilascio controllato: sistemi a reservoir, osmotici, a matrice, a scambio ionico.
Sistemi a rilascio modificato vescicolari. Liposomi: vantaggi e limiti, classificazione, preparazione, caratterizzazione chimico fisica e tecnologica, applicazioni in campo farmaceutico. Etosomi, trasferosomi, niosomi: caratteristiche tecnologiche ed applicazioni farmaceutiche.
Sistemi a rilascio modificato microparticellari: vantaggi e limiti. Metodi di caratterizzazione e di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.
Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari: nanoparticelle polimeriche, nanoparticelle solide lipidiche, carrier lipidici nanostrutturati. Vantaggi e limiti. Caratterizzazione chimico-fisica e tecnologica. Metodi di preparazione. Applicazioni in campo farmaceutico.
Sistemi a rilascio controllati chimicamente: i profarmaci. Vantaggi e limiti, proprietà ed applicazioni in campo farmaceutico.
Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine. Definizione e classificazione. Metodi di produzione del complesso d'inclusione farmaco-ciclodestrine. Analisi strumentali per la caratterizzazione del complesso d'inclusione. Applicazioni in campo farmaceutico.
Sistemi transdermici: vantaggi e limiti, caratteristiche tecnologiche, applicazioni in campo farmaceutico.
Terapia genica: principi di base e finalità; progettazione di un vettore d’espressione, meccanismo d’azione. Le barriere biologiche nella somministrazione di farmaci genetici. Tecnologie per la veicolazione di DNA e degli oligonucleotidi: vettori virali e sistemi non virali (liposomi, poliplessi, lipoplessi).
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione.
Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica.
Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione.
Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione.Proprietà meccaniche dei polimeri.
Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani.
Principali polimeri sintetici e loro applicazioni.
Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali.
Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico.
Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici.
Idrogel: strutture, grado di swelling.
Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit).
Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico.
Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo.Caratterizzazione dei polimeri
Testi di riferimento
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
1. COLOMBO P., CATELLANI P.L., GAZZANIGA A., MENEGATTI E., VIDALE E.; Principi di tecnologie Farmaceutiche; Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.
2. FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Le basi chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica; Edises, Ultima Edizione.
3. AULTON M.E. AND TAYLOR K.M. Tecnologie farmaceutiche. Progettazione e allestimento dei medicinali; Edra, Ultima Edizione1.1
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
1. FW Billmeyer Jr - Textbook of polymer science.
2. AIM (Associazione Italiana di Scienza e Tecnologia delle Macromolecole) Macromolecole Scienza e tecnologia, Pacini editore, Pisa.
3. Atti del XIX Convegno Scuola AIM Mario Farina su "Polimeri in Medicina", 1997;
4. Diapositive delle lezioni
Programmazione del corso
VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI | |||
Argomenti | Riferimenti testi | ||
---|---|---|---|
1 | Vie di somministrazione e biodisponibilità dei farmaci. | 2 | |
2 | Forme farmaceutiche a rilascio modificato | 1, 2, 3 | |
3 | Sistemi a rilascio modificato vescicolari | 1, 3 | |
4 | Sistemi a rilascio modificato microparticellari | 1 | |
5 | Sistemi a rilascio modificato nanoparticellari | 3 | |
6 | Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine | 3 | |
7 | Sistemi transdermici | 1 | |
POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO | |||
Argomenti | Riferimenti testi | ||
1 | Introduzione ai polimeri. Pesi molecolari: definizioni e metodi di determinazione. | 1 parte 1 | |
2 | Polimerizzazioni a stadi: cinetica, grado di avanzamento, distribuzione dei pesi molecolari. Polimerizzazioni a catena: radicaliche; caratteristiche, meccanismo, cinetica. | 3 | |
3 | Introduzione alla stereoisomeria nei polimeri. Polimeri stereoregolari: isotattici, sindiotattici. Polimerizzazioni Ziegler-Natta. Polimerizzazioni anionica e cationica. Metodi di polimerizzazione. | 3 | |
4 | Lo stato solido nei polimeri: lo stato amorfo e lo stato semicristallino; temperatura di transizione vetrosa, temperature di cristallizzazione e di fusione. | 2 sezione 5 | |
5 | Proprietà meccaniche dei polimeri. | 2 sezione 5 | |
6 | Viscosità di soluzioni polimeriche. Equazione di Mark-Houwink-Sakurada e calcolo del peso molecolare medio viscosimetrico. Principi di Reologia. Fluidi non newtoniani. | 1 parte 4 | |
7 | Principali polimeri sintetici e loro applicazioni. | 1 parte 5 | |
8 | Polisaccaridi: proprietà generali. Amido, cellulosa, alginati, guar, destrano e altre classi di polisaccaridi: strutture, usi industriali. | 2 sezione 6 | |
9 | Biomateriali polimerici: biofunzionalità e biocompatibilità, biodegradabilità, mucoadesività. Applicazioni in ambito biomedico e farmaceutico. | 2 sezione 6 | |
10 | Dispositivi per il rilascio controllato di farmaci: a matrice, a riserva, impianti sottocutanei, inserti oculari, transdermici | 4 | |
11 | Idrogel: strutture, grado di swelling. | 4 | |
12 | Polimeri per applicazioni biomediche e farmaceutiche: sintetici (poliolefine, poliesteri, polisilossani, PEG) e naturali (cellulosa e derivati, altri polisaccaridi). Polimeri per gastroresistenza: poliacrilati (Eudragit). | 3, 4 | |
13 | Microparticelle e microincapsulazione: tecnica della polimerizzazione interfacciale, complessazione ionica, tecnica per evaporazione del solvente, spray drying. Applicazioni della microincapsulazione in campo farmaceutico, alimentare, cosmetico | 4 | |
14 | Nanoparticelle polimeriche: definizioni, metodi di preparazione. Nanoparticelle come carrier di farmaci. Rivestimento e targeting passivo (effetto EPR). Funzionalizzazione e targeting attivo. | 4 | |
15 | Caratterizzazione dei polimeri | 3 parte 9, 4 |
Verifica dell'apprendimento
Modalità di verifica dell'apprendimento
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
Prova scritta consistente in 5 domande a risposta aperta. La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
esame orale
La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.
Esempi di domande e/o esercizi frequenti
- VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI
1. Metodi di preparazione dei liposomi
2. Vantaggi e limiti della somministrazione transdermica dei farmaci
3. Caratterstiche tecnologiche delle nanoparticelle solide lipidiche
4. Impiego dei liposomi nella terapia genica
5. Impiego delle microparticelle nella veicolazione dei farmaci
- POLIMERI DI INTERESSE FARMACEUTICO
struttura polimeri, analisi sui polimeri, calcolo peso moleclare, viscosità dei polimeri